El amlodipino no contiene hierro como principio activo: es un medicamento perteneciente al grupo de los antagonistas de los canales del calcio de la clase de las dihidropiridinas.
La presentación habitual contiene besilato de amlodipino, equivalente a amlodipino, además de excipientes. Por eso, si la duda está relacionada con anemia, suplementos de hierro o una posible alergia, conviene revisar el prospecto específico del producto y consultar al farmacéutico.
Qué es el amlodipino
La amlodipina es un vasodilatador.
Su acción se ejerce mediante el bloqueo de la entrada de iones de calcio en las células musculares de los vasos sanguíneos.
Esta potente acción vasodilatadora es responsable de la eficacia del amlodipino en el tratamiento de la hipertensión arterial y angina de pecho.
La amlodipina forma parte de un grupo de medicamentos conocidos como antagonistas de los canales del calcio de la clase de las dihidropiridinas.
El amlodipino es un calcioantagonista dihidropiridínico de tercera generación que bloquea los canales de calcio tipo L en el músculo liso vascular con una selectividad vascular muy superior a la del verapamilo o el diltiazem.
El amlodipino, conocido internacionalmente como amlodipine, lleva más de tres décadas en la primera línea del tratamiento antihipertensivo y antiisquémico.
Es, hoy por hoy, el calcioantagonista más prescrito del mundo y uno de los fármacos cardiovasculares con mayor evidencia acumulada en grandes ensayos aleatorizados.
¿Para qué se utiliza?
La amlodipina forma parte de un grupo de 4 clases de antihipertensivos que son actualmente considerados de primera línea para el tratamiento de la hipertensión.
- Diuréticos tiazídicos.
- IECA - inhibidores de la enzima de conversión de la angiotensina.
- ARAII - antagonistas de los receptores de la angiotensina II.
- Calcioantagonistas dihidropiridínicos, como el amlodipino.
Las indicaciones aprobadas en ficha técnica para amlodipino en España son tres: hipertensión arterial esencial como monoterapia o en combinación, angina crónica estable y angina vasoespástica o de Prinzmetal.
- Vasodilatación coronaria directa y reducción de postcarga.
- Alta eficacia sobre presión sistólica.
- Ausencia de efecto ortostático relevante.
- Neutralidad sobre el metabolismo glucídico y lipídico.
- Bloqueo del espasmo coronario mediado por calcio.
- Sin ajuste de dosis en enfermedad renal crónica.
- Vasodilatación aferente.
- Pilar de la triple combinación formada por IECA o ARA II, calcioantagonista y tiazida.
Respetadas las contraindicaciones descritas más adelante, el amlodipino puede ser usado por cualquier persona, pero es especialmente eficaz en el tratamiento de la hipertensión de los pacientes de raza negra y en los ancianos.
La amlodipina también es una buena opción para los pacientes con angina estable o angina de Prinzmetal.
Composición y presentaciones
| Característica | Información |
|---|---|
| Principio activo | Besilato de amlodipino equivalente a amlodipino |
| Grupo farmacológico | Calcioantagonista dihidropiridínico de larga acción, tercera generación |
| Vía de administración | Oral |
| Presentaciones habituales | Comprimidos de 5 mg y 10 mg |
| Relación con los alimentos | Independiente de las comidas |
El amlodipino no contiene hierro como componente terapéutico. La composición exacta de los excipientes puede variar entre fabricantes y presentaciones, por lo que debe consultarse el prospecto o el envase del producto concreto.
El amlodipino está financiado por el Sistema Nacional de Salud en sus indicaciones aprobadas.
Disponible como genérico ampliamente desde principios de la década de 2000, con múltiples presentaciones en 5 mg y 10 mg.
Alerta sobre un lote específico de amlodipino
El Instituto de Salud Pública instruyó retirar del mercado un lote específico de Amlodipino de 5 mg por una impureza.
La alerta del ISP no afecta a todas las cajas de este medicamento que se venden en el país, sino exclusivamente a una serie que se distribuye en presentación de estuche con 500 comprimidos.
Una alerta sobre un lote concreto no significa que todo el amlodipino contenga hierro ni que todas las presentaciones estén afectadas.
Si tienes una caja de 5 mg con 500 comprimidos, comprueba el número de lote y sigue las instrucciones de la autoridad sanitaria, de la farmacia o del médico.
Nunca suspendas el tratamiento por tu cuenta.
Dejar de tomar de golpe el medicamento para la presión arterial es sumamente peligroso y puede gatillar crisis hipertensivas severas o problemas cardíacos.
Si sospechas que tu envase pertenece al lote retirado, solicita orientación profesional para saber cómo sustituirlo sin interrumpir innecesariamente el control de la presión arterial.
Cómo actúa el amlodipino
Los canales de calcio tipo L son complejos proteicos transmembrana presentes en el músculo liso vascular, el miocardio, el nodo sinusal y el nodo auriculoventricular.
Cuando se activan por despolarización, permiten el flujo masivo de Ca²⁺ hacia el interior de la célula, que activa la contracción muscular.
El amlodipino se une de forma selectiva al canal tipo L en su estado inactivado, es decir, tras la despolarización y antes de que el canal se recupere para un nuevo ciclo.
A nivel fisiopatológico, la vasodilatación arteriolar periférica que resulta del bloqueo del calcio en el músculo liso reduce la resistencia vascular sistémica, lo que disminuye la poscarga ventricular izquierda.
Esta selectividad no es un detalle menor: significa que puedes prescribirlo junto a betabloqueantes sin sumar efectos depresores sobre el nodo sinusal o el nodo auriculoventricular, que su efecto inotrópico negativo es clínicamente irrelevante, y que, al contrario de los no dihidropiridínicos, puede usarse con prudencia incluso en pacientes con insuficiencia cardíaca cuando existe una indicación firme de hipertensión o angina.
Además, a diferencia del verapamilo o el diltiazem, el amlodipino no bloquea los canales de calcio del nodo sinusal ni del nodo auriculoventricular.
Por qué suele administrarse una vez al día
Lo que le diferencia dentro de su propia clase es su farmacocinética única: una vida media de 36 a 48 horas, la más larga de la familia, que se traduce en una tasa de absorción lenta y un ascenso muy gradual hasta las concentraciones plasmáticas máximas.
La farmacocinética es inseparable del mecanismo.
La estructura química del amlodipino, una dihidropiridina con un grupo amino que le confiere carácter ionizado a pH fisiológico, genera una unión lenta al receptor y, sobre todo, una disociación también lenta del canal.
Esta cinética de unión lenta explica la Cmax retardada, el largo tiempo hasta el efecto máximo y la vida media de 36-48 horas.
La traducción clínica de esta biología es sólida.
El amlodipino se toma por vía oral una sola vez al día, a la misma hora, independientemente de las comidas.
La biodisponibilidad, de 60-80%, no varía con los alimentos.
El estado de equilibrio farmacocinético del amlodipino se alcanza a los 7-8 días.
Esto significa que si aumentas la dosis antes de ese plazo estarás juzgando un efecto incompleto.
La espera de 4 semanas entre ajustes no es conservadurismo: es el tiempo mínimo para que el fármaco muestre su verdadero potencial y para que el paciente conozca su tolerabilidad real.
Dosis y forma de administración
| Situación | Dosis o recomendación |
|---|---|
| Dosis inicial habitual | 5 mg diariamente como dosis única |
| Dosis en ancianos o hepatopatía | 2,5 mg |
| Dosis máxima habitual | 10 mg al día |
| Ajuste | Escalada cada 4-8 semanas si no se alcanzan objetivos |
| Insuficiencia renal | No requiere ajuste de dosis |
La dosis inicial de la amlodipina debe ser 5 mg diariamente como dosis única.
El régimen de dosificación recomendado es 5-10 mg al día.
En pacientes ancianos y frágiles existe mayor riesgo de edema y de hipotensión ortostática.
En estos pacientes se recomienda iniciar con 2,5 mg.
En caso de insuficiencia hepática, la vida media se prolonga significativamente.
Por esa razón, los pacientes con insuficiencia hepática pueden requerir una dosis inicial más baja y una escalada más cuidadosa.
Si se olvida una dosis
Si el paciente recuerda la dosis olvidada dentro del mismo día, debe tomarla en cuanto lo recuerde.
Si ya ha pasado a la jornada siguiente o está próxima la siguiente dosis habitual, debe omitir la dosis olvidada y continuar con el esquema normal.
Nunca doblar la dosis.
Alimentos, pomelo e interacciones
La única excepción es el zumo de pomelo, que inhibe el CYP3A4 intestinal y puede aumentar las concentraciones plasmáticas del fármaco de forma significativa; el paciente debe evitarlo.
El amlodipino puede afectar o ser afectado por otros medicamentos.
El fármaco se metaboliza casi en su totalidad por el hígado mediante CYP3A4 y sus metabolitos inactivos se excretan por la orina.
- Inhibidores potentes de CYP3A4, como claritromicina, eritromicina, fluconazol, ketoconazol y ritonavir, aumentan las concentraciones plasmáticas de amlodipino.
- Ciclosporina y tacrolimus pueden interactuar con el amlodipino.
- El amlodipino puede aumentar los niveles de ciclosporina hasta un 40% en algunos estudios.
- También se han descrito aumentos de tacrolimus.
La hemodiálisis no elimina el amlodipino de forma significativa por su alta unión a proteínas plasmáticas, de 97,5%.
El efecto adverso más frecuente: edema en las piernas
El amlodipino es un fármaco muy seguro y sus efectos secundarios más comunes no suelen ser graves.
El efecto adverso más común es la aparición de edema en los miembros inferiores.
Alrededor del 10 % de los pacientes pueden tener hinchazón en las piernas, que generalmente aparece de 2 a 3 semanas después del comienzo del tratamiento.
El edema por amlodipino no es retención de agua, sino un fenómeno hemodinámico local.
La vasodilatación arteriolar periférica sin vasodilatación venular compensadora genera un gradiente de presión hidrostática que favorece el paso de líquido al intersticio.
La vasodilatación arteriolar selectiva aumenta la presión hidrostática capilar.
Por eso, los diuréticos no ayudan a controlar el edema del amlodipino.
Añadir una tiazida o furosemida en respuesta a este edema no solo no lo resuelve, sino que puede crear una hipovolemia relativa que active el sistema renina-angiotensina-aldosterona.
La solución es añadir un IECA o ARA II.
Estos fármacos generan vasodilatación venular que compensa la vasodilatación arteriolar del calcioantagonista y reduce el gradiente de presión hidrostática.
Adicionalmente, el tono venular que aporta el IECA reduce el edema periférico inducido por el calcioantagonista.
El diurético reduce la volemia y el edema periférico que puede generar el calcioantagonista en monoterapia, creando una combinación más tolerada.
Si la hinchazón es intensa, aparece de forma brusca o se acompaña de falta de aire, dolor torácico o aumento rápido de peso, se necesita valoración médica.
Otros efectos adversos posibles
La hiperplasia gingival es un efecto adverso poco conocido pero que genera un impacto considerable en la calidad de vida del paciente.
Afecta predominantemente a la encía anterior y es reversible al retirar el fármaco o mejorar la higiene oral.
El mensaje práctico: pregunta activamente por la salud bucal en pacientes con amlodipino de larga evolución, especialmente si hay higiene dental deficiente, y coordina con odontología si es necesario.
También se han descrito desorden de la micción, nicturia, vasculitis, alteraciones visuales y leucopenia.
El amlodipino es bien tolerado.
Uso en enfermedad renal, hepática y cardíaca
A diferencia de muchos antihipertensivos, el amlodipino no requiere ningún ajuste de dosis en la insuficiencia renal, incluidos los estadios avanzados, ERC 4-5.
La ausencia de necesidad de ajuste de dosis en la enfermedad renal crónica hace del amlodipino un fármaco muy práctico.
En el paciente con nefropatía hipertensiva o diabética, la combinación con bloqueantes del sistema renina-angiotensina-aldosterona es la estrategia preferida.
El IECA o ARA II ejerce el efecto antiproteinúrico sobre la arteriola eferente, mientras que el amlodipino contribuye al control tensional sin interferir en esta acción.
En insuficiencia cardíaca con fracción de eyección reducida, el amlodipino no está indicado para tratar la insuficiencia cardíaca, pero puede usarse si hay necesidad de tratar la hipertensión o la angina refractaria.
Los estudios PRAISE-1 y PRAISE-2 no mostraron aumento de mortalidad.
En estenosis aórtica grave, la reducción de poscarga sin aumento del gasto cardíaco puede generar hipotensión.
En embarazo no existe contraindicación formal, pero los datos de seguridad son limitados.
La información del prospecto debe revisarse antes de utilizarlo durante el embarazo o la lactancia.
Combinaciones que pueden ser útiles
Amlodipino con un IECA o un ARA II
Esta es la combinación con mayor respaldo de evidencia en ensayos de resultados cardiovasculares.
En ACCOMPLISH, amlodipino más benazepril redujo el evento cardiovascular compuesto un 20% frente a benazepril más hidroclorotiazida, con una diferencia de presión arterial de apenas 0,9/1,1 mmHg entre grupos.
El mecanismo de la sinergia va más allá del descenso tensional: la vasodilatación arteriolar del calcioantagonista se complementa con la vasodilatación venular y el bloqueo neurohormonal del IECA.
En ACCOMPLISH, esta combinación fue además la más eficaz en eventos cardiovasculares.
Esta combinación está disponible en formulación de comprimido único, lo que mejora la adherencia terapéutica.
La combinación ARA II más calcioantagonista es la mejor documentada tanto en reducción de eventos como en tolerabilidad, con menor edema que con calcioantagonista en monoterapia.
Amlodipino con un betabloqueante
En angina estable, la combinación de amlodipino con un betabloqueante es una estrategia habitual y bien tolerada.
El betabloqueante contrarresta la taquicardia refleja residual que puede aparecer con dosis altas de amlodipino, mientras que el calcioantagonista añade vasodilatación coronaria directa que los betabloqueantes no ofrecen.
Triple combinación en hipertensión resistente
En hipertensión resistente, la triple combinación estándar, formada por IECA o ARA II más calcioantagonista dihidropiridínico más diurético tiazídico o tiazídico-like, incluye amlodipino como pilar central.
El diurético reduce la volemia y el edema periférico que puede generar el calcioantagonista en monoterapia, creando una combinación más tolerada.
Pacientes que pueden obtener especial beneficio
El amlodipino puede ser especialmente útil en los siguientes perfiles:
- Pacientes con hipertensión sistólica aislada.
- Personas mayores.
- Pacientes con cardiopatía isquémica estable.
- Personas con angina estable o angina vasoespástica.
- Pacientes con enfermedad renal crónica.
- Personas con diabetes, debido a su perfil metabólico neutro.
- Pacientes que necesitan combinar un calcioantagonista con un betabloqueante.
El amlodipino es el calcioantagonista de referencia en el paciente hipertenso con cardiopatía isquémica estable y en el paciente con angina vasoespástica.
Su perfil hemodinámico, sin efecto inotrópico negativo relevante y sin acción sobre la conducción auriculoventricular, lo hace versátil incluso en presencia de disfunción ventricular izquierda leve-moderada.
El amlodipino tiene un perfil metabólico neutro: no modifica la sensibilidad a la insulina, el metabolismo glucídico ni el perfil lipídico.
Piensa en un varón de 67 años con hipertensión sistólica aislada, presión arterial de 158/78 mmHg, cardiopatía isquémica estable, diabetes tipo 2 bien controlada y filtrado glomerular de 58 ml/min/1,73 m².
Ya está con un ARA II a dosis completa.
La siguiente elección natural es el amlodipino: cubre la hipertensión y la angina en un solo fármaco, no afecta el metabolismo glucídico, no requiere ajuste de dosis por enfermedad renal crónica, y la combinación ARA II más calcioantagonista es la mejor documentada tanto en reducción de eventos como en tolerabilidad.
Eficacia demostrada en estudios clínicos
En hipertensión arterial esencial, el amlodipino reduce la presión arterial sistólica entre 8 y 12 mmHg con la dosis estándar de 5-10 mg/día, con un efecto valle/pico favorable que garantiza cobertura antihipertensiva durante todo el intervalo de 24 horas.
En angina crónica estable, reduce tanto la carga isquémica por vasodilatación coronaria directa como la demanda miocárdica de oxígeno al reducir las resistencias vasculares periféricas.
Estudio ALLHAT
En el ensayo ALLHAT, el mayor estudio de tratamiento antihipertensivo realizado hasta la fecha, participaron 33.357 pacientes.
El Antihypertensive and Lipid-Lowering Treatment to Prevent Heart Attack Trial aleatorizó a 33.357 pacientes hipertensos, con edad media de 67 años, 47% de mujeres y 35% de afroamericanos, con al menos un factor de riesgo cardiovascular adicional en 623 centros de Norteamérica.
Los tres brazos activos principales compararon clortalidona, de 12,5-25 mg/día, amlodipino, de 2,5-10 mg/día, y lisinopril, de 10-40 mg/día.
La variable principal fue el evento coronario mayor, compuesto por cardiopatía isquémica fatal e infarto de miocardio no fatal.
Para esta variable, no hubo diferencias entre clortalidona y amlodipino: la tasa a 6 años fue de 11,3% frente a 11,5%, con RR 0,98 e IC 95% de 0,90-1,07.
Es decir, amlodipino fue equivalente al diurético de referencia en la prevención del infarto de miocardio en el mayor ensayo realizado en hipertensión.
La única diferencia significativa fue una mayor tasa de insuficiencia cardíaca con amlodipino respecto a clortalidona.
| Evento | Resultado con amlodipino frente al comparador |
|---|---|
| Evento coronario mayor | RR 0,98; IC 95% 0,90-1,07; sin diferencias significativas |
| Ictus | RR 0,93; IC 95% 0,82-1,06; sin diferencias |
| Insuficiencia cardíaca | RR 1,38; IC 95% 1,25-1,52; exceso significativo con amlodipino |
El exceso de “insuficiencia cardíaca” en la rama de amlodipino ha sido objeto de debate durante décadas.
El protocolo definió insuficiencia cardíaca por criterios clínicos y radiológicos, no por ecocardiografía.
El edema periférico bilateral puede haber influido en parte en la clasificación de algunos eventos.
Estudio ASCOT-BPLA
En ASCOT-BPLA, la estrategia basada en amlodipino más perindopril redujo el ictus un 23%, con HR 0,77, IC 95% 0,66-0,89 y p = 0,0003, y la mortalidad total un 11%, con HR 0,89, IC 95% 0,81-0,99 y p = 0,025, frente a atenolol más tiazida.
Un análisis del estudio ASCOT publicado en el European Heart Journal en 2024 revisó si el beneficio a largo plazo del tratamiento basado en amlodipino podría explicarse por una menor variabilidad de la presión arterial, más allá de su efecto sobre el nivel medio de presión arterial.
Los resultados apuntan a que la desviación estándar de las mediciones sistólicas fue significativamente inferior en la rama de amlodipino.
La variabilidad de la presión arterial es un predictor independiente de ictus, infarto y demencia vascular.
Estudio ACCOMPLISH
En ACCOMPLISH, amlodipino más benazepril redujo el evento cardiovascular compuesto un 20% frente a benazepril más hidroclorotiazida, con HR 0,80 e IC 95% de 0,72-0,90.
La diferencia de presión arterial entre grupos fue de apenas 0,9/1,1 mmHg.
La eficacia observada en ACCOMPLISH sugiere que el beneficio de la combinación no dependió únicamente del descenso de la presión arterial.
Precauciones importantes
- Insuficiencia hepática: la vida media se prolonga significativamente.
- Insuficiencia cardíaca con fracción de eyección reducida: no está indicado para tratar la insuficiencia cardíaca, pero puede usarse para hipertensión o angina refractaria cuando existe una indicación firme.
- Estenosis aórtica grave: la reducción de poscarga sin aumento del gasto cardíaco puede generar hipotensión.
- Embarazo: no existe contraindicación formal, pero los datos de seguridad son limitados.
- Pacientes ancianos y frágiles: mayor riesgo de edema y de hipotensión ortostática.
- Interacciones con inhibidores potentes de CYP3A4, ciclosporina y tacrolimus.
El amlodipino puede administrarse a pacientes ancianos en dosis normales, aunque en personas frágiles se recomienda iniciar con 2,5 mg.
No se use durante el embarazo ni la lactancia sin valoración médica.
No se deje al alcance de los niños.
Qué hacer si aparece una reacción o un problema con el medicamento
El paciente no debe modificar ni suspender el tratamiento sin consultar con un profesional sanitario.
La dosis y el cambio a otra presentación dependen del motivo de la alerta, el lote, la presión arterial, las enfermedades asociadas y los demás medicamentos que se estén tomando.
Ante hinchazón persistente, mareos importantes, desmayo, palpitaciones, dolor torácico o dificultad respiratoria, se debe solicitar atención médica.
Atención: este texto no pretende ser un prospecto completo del amlodipino.
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